Reverse Transcriptase Inhibitors

Reverse transcriptase inhibitors (RTI) dapat dibagi dalam dua kelompok, yaitu:

1. Analoga nukleosida (NRTI); abacavir, didanosin (DDI), lamivudin (3TC), Stavudin (D4T), zalcitabine (DDC) dan zidovudin (AZT).

Analog nukleosida adalah prodrugs yang didalam sel diubah menjadi trifosfat inaktif, yang bekerja sebagai substrat saingan untuk enzim viral RT . Dengan demikian RT dihambat, pembentukan DNA Virus diblokir dan replikasinya dihentikan.

Obat hanya berkhasiat di sel-sel yang baru dihinggapi infeksi dan tidak ampuh menghentikan produksi virus dalam sel-sel di mana DNA viral sudah terbentuk.

Tenovir, suatu nukleotida yang juga dapat dianggap analogon nukleosida, didalam sel tuan rumah diubah menjadi difosfat aktif, yang berkhasiat menghambat enzim RT.

2. Analoga non nukleosida (NNRTI): efavirenz (stocrin), nevirapin.

Obat-obat ini memiliki struktur kimiawi berlainan, jadi bukan analog nukleosida. Mengikat diri secara langsung pada RT virus dan memblokir pembentukan DNA.

Disamping itu obat-obat ini di dalam DNA viral yang sudah terbentuk menghambat perpanjangan selajutnya dari rantai DNA.

Khasiatnya sama, tetapi efek sampingnya relative sedikit, khususnya rash. Nevirapin dapat mencapai otak dan dapat digunakan pada demensia akibat AIDS.